Дапорин

Эти две меры применяются ко всем пациентам, если ген о- или фенотипированием не было подтверждено, что пациент является активным метаболизатором CYP2D6. У пациентов, в отношении которых было подтверждено, что они являются активными метаболизаторами CYP2D6, рекомендуется применять максимальную дозу препарата 30 мг, если дапоксетин используется в сочетании с сильным ингибитором CYP3A4, и необходимо соблюдать осторожность при приеме дозы препарата 60 мг в случае одновременного назначения с умеренным ингибитором CYP3A4. Сильные ингибиторы CYP2D6 Значения C max и AUC inf дапоксетина (60 мг однократно) повышались на 50% и 88% соответственно в присутствии флуоксетина (60 мг/сутки в течение 7 дней). С учетом доли несвязанного дапоксетина и десметилдапоксетина C max активной фракции может увеличиваться примерно на 50%, а AUC активной фракции может удваиваться при приеме одновременно с сильными ингибиторами CYP2D6. Это увеличение C max и AUC активной фракции близко к ожидаемому у слабых метаболизаторов CYP2D6 и может приводить к повышению частоты и тяжести дозозависимых нежелательных реакций. Ингибиторы ФДЭ5 Не следует назначать Дапорин одновременно с ингибиторами ФДЭ5 из-за возможного снижения ортостатической толерантности. Фармакокинетика дапоксетина (60 мг) в сочетании с тадалафилом (20 мг) и силденафилом (100 мг) оценивалась в однодозовом перекрестном исследовании. Тадалафил не влиял на фармакокинетику дапоксетина. Силденафил вызывал небольшие изменения фармакокинетики дапоксетина (22% увеличение AUC inf и 4% увеличение C max ), клинической значимости которых не ожидается. Одновременное применение препарата с ингибиторами ФДЭ5 может приводить к ортостатической гипотензии. Эффективность и безопасность совместного применения препарата Дапорин и ингибиторов ФДЭ5 у пациентов с наличием преждевременной эякуляции и эректильной дисфункции не изучались. Эффекты дапоксетина в отношении фармакокинетики одновременно применяемых лекарственных средств Тамсулозин Одновременный прием дапоксетина 30 мг и 60 мг в однократной дозе или в многократных дозах пациентами, ежедневно получающими тамсулозин, не приводил к изменению фармакокинетики тамсулозина. Добавление дапоксетина к тамсулозину также не изменяло ортостатический профиль, и различий в ортостатических эффектах при приеме тамсулозина в комбинации с 30 или 60 мг дапоксетина или только тамсулозина не наблюдалось. Тем не менее, препарат следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим антагонисты α- адренорецепторов, из-за возможного снижения ортостатической толерантности. Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP2D6 Прием дапоксетина в многократных дозах (60 мг/сутки в течение 6 дней) с последующим приемом однократной дозы дезипрамина 50 мг увеличивал C max и AUC inf дезипрамина примерно на 11% и 19% соответственно по сравнению с приемом только дезипрамина. Дапоксетин может аналогично повышать концентрацию в плазме крови и других препаратов, метаболизируемых CYP2D6. Клиническая значимость этого, скорее всего, невелика. Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP3A4 Многократный прием дапоксетина (60 мг/сутки в течение 6 дней) уменьшал AUC inf мидазолама (8 мг однократно) примерно на 20% (диапазон от -60% до +18%). Клиническая значимость этого эффекта в отношении мидазолама у большинства пациентов, скорее всего, невелика. Однако повышение активности CYP3A может иметь клиническое значение у некоторых пациентов, одновременно принимающих препараты, метаболизируемые в основном CYP3A и обладающие узким диапазоном терапевтического действия. Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP2C19 Многократный прием дапоксетина (60 мг/сутки в течение 6 дней) не ингибировал метаболизм однократной дозы омепразола 40 мг. Маловероятно, что дапоксетин влияет на фармакокинетику других субстратов CYP2C19. Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP2C9 Прием дапоксетина в многократных дозах (60 мг/сутки в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику или фармакодинамику при однократном приеме глибенкламида 5 мг. Маловероятно, что дапоксетин влияет на фармакокинетику других субстратов CYP2C9. Варфарин и лекарственные препараты, влияющие на свертываемость крови и/или функцию тромбоцитов Данных об эффектах длительного применения варфарина одновременно с дапоксетином нет. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при назначении дапоксетина пациентам, длительно принимающим варфарин. В исследовании фармакокинетики дапоксетин (60 мг/сутки в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику или фармакодинамику (протромбиновое время и международное нормализованное отношение) варфарина при однократном приеме 25 мг. Сообщалось о кровотечении в связи с приемом СИОЗС. Этанол Одновременный прием этанола в однократной дозе 0,5 г/кг (или примерно 2 дозы) не влиял на фармакокинетику дапоксетина (60 мг однократно). Однако дапоксетин в комбинации с этанолом усиливал сонливость и значительно ослаблял бдительность по собственной оценке пациентов. Фармакодинамические измерения когнитивных нарушений (скорость реакции в тесте распознавания цифр и в тесте замены цифровых символов) также продемонстрировали аддитивный эффект при применении дапоксетина одновременно с этанолом. Одновременный прием этанола и дапоксетина увеличивает частоту или тяжесть таких нежелательных реакций, как головокружение, сонливость, замедление рефлексов, нарушение способности правильно оценивать ситуацию. Комбинация алкоголя с дапоксетином может усиливать данные эффекты, связанные с приемом алкоголя, а также может усиливать нейрокардиогенные нежелательные реакции, такие как обморок, что повышает риск случайной травмы. Поэтому рекомендуется воздержаться от приема алкоголя в период лечения препаратом Дапорин. Специальные предупреждения Общие рекомендации

Препарат предназначен для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет. Препарат может назначаться только пациентам, соответствующим всем указанным ниже критериям:
• латентное время внутривагинальной эя куляции (IELT) менее двух минут
• персистирующая или реккурентная эякуляция после минимальной сексуальной стимуляции перед, во время или вскоре после полового проникновения и наступающая ра нее желаемого пациентом момента
• выраженный личностный дистресс или затруднения межли чностного общения вследствие ПЭ
• недостаточный контроль наступления эякуляции
• преждевременная эякуляция в большинстве попыток совершения полового акта за предыдущие 6 месяцев. Препарат следует применять только при необходимости только в качестве лечения перед предполагаемым половым актом. Не следует назначать препарат для задержки эякуляции у мужчин, у которых не была диагностирована ПЭ. Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательн ых веществ;
• выраженная патология со стороны сердца: сердечная недостаточность II
• IV класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации ( NYHA ); нарушения сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада или синдром слабости синусового узла); выраженная ишемическая болезнь сердца; выраженный порок клапанов сердца; обмороки в анамнезе;
• мания или тяжелая депрессия в анамнезе;
• одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) или прием в течение 14 дней после прекращения применения ИМАО (не следует принимать ИМАО в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапорин);
• одновременное применение с тиоридазином или прием в течение 14 дней после прекращения применения тиоридазина (не следует принимать тиоридазин в течение 7 дней после прекращения приема препарата);
• одновременное применение с ингибиторами обратного захвата серотонина (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторами обратного захвата серотонина-норадреналина (СИОЗСН), трициклическими антидепрессантами) или другими лекарственными препаратами/фитопрепаратами с серотонинергическими эффектами (такими как L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, препараты зверобоя ( Hypericum perforatum )) или в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов (не следует принимать такие лекарственные препараты/фитопрепараты в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапорин );
• одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазодон, нелфинавир, атазанавир и др.;
• печеночная недостаточность средней и тяжелой степени.

Ортостатическая гипотензия Перед началом лечения врач должен провести тщательное обследование пациента, включая сбор анамнеза в отношении ортостатических реакций. Перед началом терапии необходимо провести ортостатическую пробу (измерения артериального давления и частоты пульса в положении лежа на спине и стоя). В случае подтвержденных или предполагаемых ортостатических реакций в анамнезе следует избегать лечения препаратом Дапорин. Врач должен заранее проинформировать пациента о том, что при появлении возможных продромальных симптомов, например головокружения при переходе тела в вертикальное положение, следует немедленно лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и оставаться в этой позе до исчезновения симптомов. Кроме того, нужно проинформировать пациента о необходимости избегания резкого вставания после продолжительного нахождения в горизонтальном положении или положении сидя.

Возможное взаимодействие с ингибиторами моноаминоксидазы У пациентов, получавших одновременно СИОЗС и ингибитор моноаминоксидазы (ИМАО), описаны серьезные, иногда со смертельным исходом, реакции, которые включали гипертермию, ригидность, миоклонус, расстройства вегетативной нервной системы с возможным быстрым изменением показателей жизненно важных функций, а также изменение психического состояния, в том числе сильное возбуждение, прогрессирующее до делирия и комы. Эти реакции также наблюдались у пациентов, недавно прекративших прием СИОЗС и начавших лечение ИМАО. В некоторых случаях симптомы напоминали злокачественный нейролептический синдром. Данные о совместном применении СИОЗС и ИМАО у животных позволяют предположить, что эти препараты могут синергически повышать артериальное давление и вызывать возбуждение. Поэтому препарат Дапорин нельзя принимать одновременно с ИМАО и в течение 14 дней после прекращения их приема. Аналогично, ИМАО нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапорин. Возможное взаимодействие с тиоридазином Прием тиоридазина вызывает удлинение интервала QT с, что сопровождается выраженной желудочковой аритмией. Препараты, аналогичные препарату Дапорин, которые угнетают изофермент CYP 2 D 6, по-видимому, тормозят метаболизм тиоридазина. Ожидается, что вызываемое этим повышение уровня тиоридазина приводит к более выраженному удлинению интервала QT с. Препарат Дапорин нельзя принимать одновременно с тиоридазином или в течение 14 дней после прекращения его приема. Аналогично, тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапорин. Лекарственные препараты/фитопрепараты с серотонинергическими эффектами Как и в случае с другими СИОЗС, одновременное применение препарата Дапорин с серотонинергическими лекарственными препаратами/фитопрепаратами (включая ИМАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, СИОЗСН, литий и препараты зверобоя ( Hypericum perforatum )) может повышать частоту серотонинергических нежелательных реакций. Препарат Дапорин нельзя принимать одновременно с другими СИОЗС, ИМАО или другими серотонинергическими лекарственными препаратами/фитопрепаратами, или в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов. Аналогично, такие препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапорин. Лекарственные препараты, действующие на ЦНС Применение препарата Дапорин одновременно с препаратами, действующими на ЦНС (например, с противоэпилептическими препаратами, антидепрессантами, антипсихотическими препаратами, анксиолитиками, снотворными препаратами с седативным действием), у пациентов с преждевременной эякуляцией не подвергалось систематической оценке. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при необходимости одновременного приема препарата Дапорин с такими препаратами. Фармакокинетические взаимодействия Эффекты одновременно применяемых лекарственных препаратов в отношении фармакокинетики дапоксетина Исследования in vitro с использованием микросом печени, почек и кишечника человека показали, что дапоксетин метаболизируется преимущественно CYP2D6, CYP3A4 и флавинсодержащей монооксигеназой 1. Поэтому ингибиторы этих ферментов могут уменьшать клиренс дапоксетина. Ингибиторы CYP3A4 Сильные ингибиторы CYP3A4 Прием кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней) увеличивал C max и AUC inf дапоксетина (60 мг однократно) на 35% и 99% соответственно. С учетом доли несвязанного дапоксетина и десметилдапоксетина C max активной фракции может увеличиваться примерно на 25%, a AUC активной фракции может удваиваться при одновременном приеме сильных ингибиторов CYP3A4. Это увеличение значений C max и AUC активной фракции может быть значительно более выражено в субпопуляции пациентов, не имеющих функционально активного фермента CYP2D6, то есть у слабых метаболизаторов CYP2D6, а также при одновременном приеме сильных ингибиторов CYP2D6. Следовательно, одновременное применение препарата и сильных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазодон, нелфинавир и атазанавир, противопоказано. Грейпфрутовый сок также является сильным ингибитором CYP3A4, и следует избегать его употребления в течение 24 часов до приема препарата. Умеренные ингибиторы CYP3A4 Одновременный прием умеренных ингибиторов CYP3A4 (например, эритромицина, кларитромицина, флуконазола, ампренавира, фосампренавира, апрепитанта, верапамила, дилтиазема) может значительно увеличить уровень системного воздействия дапоксетина и десметилдапоксетина, особенно у слабых метаболизаторов CYP2D6.

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Урологические препараты другие. Дапоксетин
.
Код
АТХ G04BX14

3 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек По рецепту. Сведения о производителе Уорлд Медицин Илач Сан. Ве Тидж. А.Ш., Турция 15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли/Багджылар, Стамбул Тел: +90 (212) 474 7050 Факс: +90 (212) 474 09 01 Электронная почта: info @ worldmedicine. com. tr Держатель регистрационного удостоверения Уорлд Медицин Илач Сан. Ве Тидж. А.Ш., Турция 15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли/Багджылар, Стамбул Тел: +90 (212) 474 7050 Факс: +90 (212) 474 09 01 Электронная почта: info @ worldmedicine. com. tr Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей на территории Республики Казахстан ТОО «RIN Pharm» (РИН Фарм ) РК, Алматы, Турксибский район, пр. Сүйінбай, 222 б Тел/факс: 8 (7272) 529090 е
• mail: rin _ pharma @ mail. ru Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства ТОО «RIN Pharm» (РИН Фарм ) Алматы, пр. Сүйінбай, 222 б Сотовый тел +7 701 786 33 98 е -mail: pvpharma@worldmedicine.kz