Кеторолак

%. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией свертываемости крови время кровотечения увеличивается, но не выходит за пределы нормального диапазона 2-11 минут. В отличие от пролонгированного действия аспирина, при применении кеторолака функция тромбоцитов приходит в норму в течение 24-48 часов после прекращения приема. Следует соблюдать осторожность, когда критически важен строгий гемостаз, например, при выполнении косметической хирургической операции или хирургической операции в дневном стационаре, резекции простаты или тонзилэктомии. Возникновение гематом и других признаков кровотечения из раны и носового кровотечения связано с применением препарата Кеторолак. Врачам следует помнить о фармакологическом сходстве кеторолака и других НПВ П, ингибирующих циклооксигеназу, с точки зрения риска кровотечения, особенно при лечении пожилых пациентов. Кожные реакции При приеме НПВ Почень редко сообщается о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых заканчиваются летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты подвергаются наибольшему риску возникновения таких реакций в начале терапии: начало реакций в большинстве случаев наступило в течение первого месяца терапии. Лечение препаратом Кеторолак следует прекратить при первом появлении сыпи, очагов поражения слизистых оболочек или любых признаков гиперчувствительности. Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может повышаться риск возникновения асептического менингита. Задержка натрия/жидкости при сердечно-сосудистых заболеваниях и периферические отеки Следует проявлять осторожность у пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной дисфункцией в анамнезе, так как терапия НПВ Псвязана с задержкой жидкости и отеками. У некоторых пациентов, получающих НПВ П, включая кеторолак, отмечаются задержка жидкости, гипертензия и периферические отеки, поэтому его следует использовать с осторожностью у пациентов с сердечной декомпенсацией, гипертензией и подобными состояниями. Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты Соответствующий мониторинг и консультирование необходимы пациентам с существующей гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести, так как в этих случаях сообщается о задержке жидкости и отеках, связанных с терапией НПВ П. Применение коксибов и некоторых НПВ П (особенно в более высоких дозах) может быть связано с небольшим повышением риска возникновения тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Однако не было доказано, что кеторолак увеличивает вероятность возникновения тромботических явлений, таких как инфаркт миокарда, и недостаточно данных, чтобы исключить этот риск при применении кеторолака. Пациенты с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, существующей ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны применять кеторолак только после тщательной оценки. Такую же оценку следует проводить перед началом терапии у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением). Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность Следует соблюдать осторожность у пациентов с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного кровотока, когда почечные простагландины играют поддерживающую роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов прием НПВ Пможет привести к дозозависимому снижению образования простагландинов почками и может ускорить проявление почечной недостаточности. Наиболее высокому риску подвергаются те пациенты, у которых объем крови уменьшился из-за кровопотери или сильного обезвоживания, пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты пожилого возраста, а также пациенты, принимающие диуретики. У таких пациентов следует контролировать функцию почек. Прекращение терапии НПВ Побычно сопровождается выздоровлением и восстановлением состояния, предшествовавшего данной терапии. Неадекватное восполнение жидкости/крови во время операции приводит к гиповолемии и мо жет привести к нарушению функции почек, которое еще больше усугубляется при назначении препарата Кеторолак. Таким образом, следует корректировать потерю жидкости и тщательно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке, а также образование мочи, пока пациент не достигнет нормоволемии. У пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс кеторолака снижается примерно вдвое, а конечный период полувыведения увеличивается примерно в три раза. Эффекты в отношении почек Как и другие НПВ П, кеторолак следует с осторожностью назначать пациентам со сниженной функцией почек или историей болезни почек, так как это мощный ингибитор синтеза простагландинов. Необходимо соблюдать осторожность, так как при применении кеторолака и других НПВ Пв отдельных случаях наблюдается почечная токсичность у пациентов с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного кровотока, когда почечные простагландины играют вспомогательную роль в поддержании перфузии почек. У таких пациентов прием кеторолака и других НПВ Пможет приводить к дозозависимому снижению образования почечных простагландинов и может вызывать явную почечную декомпенсацию или недостаточность. Наиболее высокий риск отмечается у пациентов с нарушением функции почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, у пациентов, принимающих диуретики, и у пациентов пожилого возраста. Прекращение приема кеторолака или другой терапии НПВ Побычно приводит к выздоровлению и возвращению к состоянию до проведения этой терапии. Как и в случае с другими препаратами, подавляющими синтез простагландинов, отмечается повышение уровня мочевины, креатинина и калия при приеме кеторолака трометамин а, что может возникнуть даже после однократного приема препарата. Пациенты с нарушением функции почек: поскольку кеторолака трометамин и его метаболиты в основном выводятся из организма через почки, пациентам с нарушением функции почек от умеренной до тяжелой (концентрация креатинина в сыворотке крови выше 160 микромоль/л) не следует применять препарат Кеторолак. Применение у пациентов с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени из-за цирроза печени нет клинически значимых изменений клиренса кеторолака или терминального периода полувыведения. Может произойти незначительное увеличение значения одного или нескольких параметров функции печени. Эти аномалии могут быть преходящими, могут оставаться без изменений или прогрессировать при продолжении терапии. Существует вероятность значительного увеличения (более чем в три раза относительно нормальных значений) уровней сывороточной глутамат-пируват-трансаминазы (СГПТ/АЛТ) или сывороточной глутамат-оксалоацетат-трансаминазы (СГОТ/АСТ). При появлении клинических признаков и симптомов, соответствующих заболеванию печени, или системных проявлений, применение препарата Кеторолак следует прекратить. Анафилактические (анафилактоидные) реакции Анафилактические (анафилактоидные) реакции (включающие, помимо прочего, анафилаксию, бронхоспазм, покраснение, сыпь, гипертензию, отек гортани и ангионевротический отек) могут возникать у пациентов с наличием или отсутствием гиперчувствительности к аспирину, другим НПВ Пили кеторолаку в анамнезе. Они также могут возникать у людей с ангионевротическим отеком, бронхоспастической реакцией (например, астмой) и носовыми полипами в анамнезе. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Кеторолак также не следует применять пациентам с астмой в анамнезе, а также пациентам с полным или частичным синдромом назального полипоза, ангионевротического отека и бронхоспазма.

Кеторолак показан к применению у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет:
• к ратковременное лечение острой боли после хирургических вмешательств. Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу или к лю бому из вспомогательных веществ;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• послеоперационные боли после операции коронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения);
• дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
• тяжелые нарушения функции печени;
• умеренные и тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки >180 мкмоль/л) или состояния, связанные с риском возникновения почеч ной недостаточности на фоне снижения объема циркулирующей крови (ОЦК) или обезвоживания;
• острая пептическая язва, недавнее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, случаи язвы или желудочно-кишечного кровотечения в анамнезе;
• цереброваскулярное кровотечение (подтвержденное или возможное), геморрагический диатез, нарушения свертываемости крови и состояния, когда существует высокий риск возникновения кровотечения (кеторолака трометамин нарушает функцию тромбоцитов);
• Кеторолак не следует использовать перед тяжелыми хирургическими вмешательствами с целью профилактики болевого синдрома;
• терапия антикоагулянтами, включая варфарин и низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов);
• терапия АСК или другими НПВ П (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) (кумулятивный риск возникновения тяжелых НПВ П -опосредованных нежелательных реакций);
• совместное применение с препаратами лития, пентоксифиллином или пробенецидом;
• реакции гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек, крапивница или другие типы аллергических реакций, на ацетилсалициловую кислоту (АСК) и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВ П ) в анамнезе (сообщалось о случаях развития тяжелых, иногда с летальным исходом, анафилактических реакций при использовании НПВ П );
• синдром полного или частичного полипа носа, ангионевротический отек или бронхоспазм;
• синдромом Стивенса-Джонсона в анамнезе или HYPERLINK "https://www.medcentrservis.ru/disease/bulleznyj-dermatit/" \t "_blank" буллезный дерматит;
• период беременности и родов (ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на кровообращение плода, при этом также может снижаться сократимость матки, в результате чего повышается риск развития маточного кровотечения);
• кормление грудью;
• детский и подростковый возраст до 1 6 лет.

Прежде чем принимать препарат Кеторолак сообщите своему врачу, если Вы недавно перенесли операцию на желудке или кишечнике или планируе те ее проведение, поскольку использование препарата Кеторолак после операции иногда может ухудшить заживление ран. Применение кеторолака, как и других НПВ П, может быть связано с более высоким риском развития тяжелой желудочно-кишечной токсичности, особенно при применении по неутвержденным показаниям и/или в течение длительного периода. Следует избегать одновременного применения кеторолака с НПВ П, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя минимальную терапевтическую дозу в течение наиболее короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Кеторолак в большой степени связывается с белками плазмы человека (в среднем на 99,2 %), и это связывание не зависит от концентрации. Следующие лекарственные препараты не следует применять одновременно с препаратом Кеторолак: Кеторолак не следует применять с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВ П, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, поскольку риск возникновения серьезных нежелательных явлений, связанных с приемом НПВ П, может значительно повышаться. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и увеличивает время кровотечения. В отличие от пролонгированного действия аспирина, после отмены кеторолака функция тромбоцитов приходит в норму в течение 24-48 часов. Кеторолак противопоказан к применению в комбинации с антикоагулянтами, такими как варфарин, так как одновременный прием НПВ Пи антикоагулянтов может усилить антикоагулянтный эффект. Отсутствует информация о значительном взаимодействии между кеторолаком и варфарином или гепарином, однако одновременное применение кеторолака и препаратов, влияющих на гемостаз, включая терапевтические дозы антикоагулянтов (варфарин), профилактические низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов) и декстрана могут быть связаны с повышенным риском кровотечения. Сообщается об ингибировании почечного клиренса лития, приводящем к повышению концентрации лития в плазме, при применении некоторых препаратов, подавляющих синтез простагландинов. Сообщается о случаях увеличения концентрации лития в плазме во время терапии кеторолаком. Пробенецид не следует применять одновременно с кеторолаком, поскольку он увеличивает концентрацию кеторолака в плазме и продлевает период полувыведения. НПВ Пне следует использовать в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВ Пмогут ослабить его эффекты. При одновременном применении кеторолака с окспентифилином наблюдается повышенная склонность к кровотечению. Следующие лекарственные препараты следует применять с осторожностью в сочетании с препаратом Кеторолак: Как и в случае со всеми другими НПВ П, при одновременном применении кортикостероидов следует проявлять осторожность из-за повышенного риска возникновения язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте. Существует повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения при использовании антитромбоцитарных средств и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с НПВ П. Некоторые препараты, подавляющие синтез простагландинов, уменьшают клиренс метотрексата и, следовательно, могут увеличивать его токсичность. Кеторолака трометамин не изменяет связывание дигоксина с белками плазмы. При терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) связывание кеторолака снижается примерно с 99,2 % до 97,5 %, что представляет собой возможное удвоение концентрации несвязанного кеторолака в плазме. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывание кеторолака с белками. Одновременное применение с диуретиками может привести к снижению диуретического эффекта и увеличению риска нефротоксичности НПВ П. Как и в случае со всеми другими НПВ П, при одновременном применении циклоспорина следует соблюдать осторожность из-за повышенного риска нефротоксичности. При одновременном применении НПВ Пс такролимусом существует потенциальный риск нефротоксичности. НПВ Пмогут снижать действие диуретиков и гипотензивных препаратов, таких как бета-блокаторы. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно является обратимой, может усиливаться у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты), когда ингибиторы АПФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II применяются в сочетании с НПВ П. По этой причине такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. В начале такой комбинированной терапии следует проводить адекватное титрование дозы и обращать внимание на мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии, а затем функцию почек следует периодически исследовать. НПВ Пмогут усугубить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и повысить уровень кардиотонических гликозидов в плазме при одновременном применении. Кеторолак снижает потребность в сопутствующей опиоидной анальгезии при лечении острой послеоперационной боли. Пероральный прием препарата К еторолак после употребления жирной пищи приводит к снижению максимальной концентрации и увеличению времени до достижения максимальной концентрации кеторолака приблизительно на 1 час. Антациды не влияют на степень абсорбции. НПВ Пмогут повышать риск возникновения судорог, связанных с приемом хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие НПВ Пи хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог. НПВ П, вводимые с зидовудином, увеличивают риск гематологической токсичности. Существует вероятность увеличения риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных (+) пациентов гемофилией, получающих зидовудин одновременно с ибупрофеном. Нет подтверждений о том, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые могут метаболизировать этот препарат или другие препараты. Таким образом, не ожидается, что препарат Кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов вследствие индукции или ингибирования ферментативных механизмов. Специальные предупреждения Язвы, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта При приеме всех НПВ П, включая кеторолак, сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, изъязвлениях и перфорациях, которые могут иметь летальный исход, во время лечения, при наличии или отсутствии предшествующих симптомов, указаний на них в анамнезе или серьезных желудочно-кишечных явлений. У пожилых пациентов повышается частота нежелательных реакций на НПВ П, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут иметь летальный исход. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается с увеличением дозы НПВ П, в том числе кеторолака, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или перфорацией и у пожилых пациентов. Риск возникновения клинически тяжелого желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы. Таким пациентам следует начинать терапию с наименьшей возможной дозы. У этих пациентов следует рассмотреть возможность использования комбинированной терапии с защитными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы), а также у пациентов, которым требуется одновременный прием низких доз аспирина или других препаратов, повышающих риск возникновения желудочно-кишечных явлений. Этот возрастной риск характерен для всех НПВ П. По сравнению с более молодыми пациентами, у пожилых пациентов наблюдается увеличенный период полувыведения и сниженный клиренс кеторолака. Рекомендуется увеличивать интервал между дозами. НПВ Пследует с осторожностью назначать пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут ухудшаться. Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны живота (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), прежде всего на начальных этапах лечения. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих кеторолак, лечение следует прекратить. Следует обращать внимание на пациентов, которые одновременно принимают препараты, способные увеличивать риск образования язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например, аспирин. Противопоказано применение кеторолака пациентам, принимающим антикоагулянты, такие как варфарин. Как и в случае с другими НПВ П, частота и тяжесть желудочно-кишечных осложнений могут повышаться с увеличением дозы и продолжительности терапии кеторолаком. Риск возникновения клинически серьезного желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы. Пептическая язва в анамнезе увеличивает вероятность развития серьезных желудочно-кишечных осложнений во время терапии кеторолаком. Гематологические эффекты Пациентам с нарушениями свертывания крови не следует принимать препарат Кеторолак

Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Гипертония, острая почечная недостаточность, гиповентиляция и кома могут возникать после приема нестероидных противовоспалительных препаратов, но встречаются редко. Сообщалось об анафилактоидных реакциях после приема терапевтических доз нестероидных противовоспалительных препаратов, которые могут возникать в результате передозировки. Лечение После передозировки нестероидными противовоспалительными препаратами пациенты должны получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфических антидотов нет. Диализ незначительно выводит кеторолак из кровотока. При необходимости следует немедленно провести промывание желудка или ввести активированный уголь для уменьшения абсорбции. Рекомендовано обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае Очень часто:
• головная боль (17 %)
• тошнота (12 %), диспепсия (12 %), боль в животе и дискомфорт (13 %) Часто:
• пурпура
• оглушение, сонливость, головокружение
• гипертония
• запор, диарея, газы, вздутие живота, стоматит, рвота
• зуд, сыпь
• отек, потливость, боль в месте укола Нечасто:
• беспокойство, депрессия, эйфория, галлюцинации, бессонница, нервозность
• аномальные сновидения, неправильное мышление, гиперкинез, трудности с концентрацией внимания, парестезия
• нарушения зрения
• сердцебиение
• кровотечение из носа
• астма, одышка, отек легких
• язвы желудочно-кишечного тракта, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение
• крапивница, бледность
• мышечные боли
• учащенное мочеиспускание, задержка мочи, олигурия
• звон в ушах, потеря слуха
• асте ния, увеличение веса, лихорадка, сильная жажда, потеря аппетита Редко:
• тромбоцитопения, увеличенное время кровотечения Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование ингибиторов ЦОГ-2 и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (особенно в высоких дозах) может привести к повышенному риску артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или апоплексии). Хотя использование кеторолака не показало увеличения числа тромботических явлений, таких как инфаркт миокарда, данных, чтобы исключить такой риск для кеторолака, недостаточно.
• гиперкалийемия, гипонатрийемия
• психотические реакции
• асептический менингит
• брадикардия, боль в груди
• гематомы, кровотечение из послеоперационной раны, артериальная гипотензия
• желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, эзофагит, панкреатит, перфорация желудочно-кишечного тракта, черный стул
• аномально измененные показатели функции печени, гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность
• эксфолиативный дерматит, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), макулопапулезная сыпь, покраснение кожи
• судороги
• острая почечная недостаточность, боль в боку (с гематурией или азотемией или без них), гемолитико-уремический синдром, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Как и в случае других препаратов, подавляющих синтез простагландинов в почках, признаки дисфункции почек, в том числе повышение креатинина и калия, могут появиться после приема дозы Кеторолака. Очень редко:
• бесплодие
• реакции гиперчувствительности: анафилаксия, бронхоспазм, покраснение кожи, сыпь, гипотензия, отек гортани, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции. Как и анафилаксия, анафилактоидные реакции могут быть фатальными. Постмаркетинговый опыт применения Нарушения со стороны нервной системы: изменения вкуса Сердце заболевания: сердечная недостаточность Со стороны ЖКТ: обострение колита или болезни Крона При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет а медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http:// www. ndda. kz Дополнительные сведения

2 года Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек По рецепту. Сведения о производителе Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Бе ларусь, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)734043, Е- mail: market @ borimed. com Держатель регистрационного удостоверения Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)734043, Е- mail: market @ borimed. com Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства ТОО «LEKARSTVENNAYA BEZOPASNOST (Лекарственная безопасность)»: Республика Казахстан, 050047, г. Алматы, Алатауский район, микрорайон Саялы, д. 16, кв. 8, тел.: +7 777 064 27 02, +7 499 504 15 19. Е -mail: kazakhstan@drugsafety.ru, adversereaction@drugsafety.ru