Лекарственные взаимодействия — Лидокаин

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитрипт и лин, имипрамин, нотриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается. Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, дизопир а мид, аймалин )
• усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, а в редких случаях возможно развитие AV- блокады или фибрилляции желудочков ); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог. Новокаин, новокаинамид, прокаинамид
• возможно возбуждение це нтральной нервной системы, бред, галлюцинации. Курареподобные препараты
• усиливается миорелаксация ( возможен па ралич дыхательных мышц). Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание. Вазоконстрикторы ( эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин ) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего. Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также циметидин имеет синерг и ческий эффект при взаимодействии с лидокаином. Гуанадрель, гуанетидин, микамиламин, триметафан
• при комбинир о ванном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышае тся риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии. β- адреноблокаторы (например, пропранолол, метопролол ) замедляют ме таболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. то к сичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипоте нзии. При одновременном применении β- адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β- блокаторы имеют сине ргетический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит инг и бирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к по вышению сократимости миокарда. Сердечные гликозиды
• ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов. Снотворные или седативные лекарственные средства
• возможно усил ение угнетающего действия на центральную нервную систему снотворных и седативных препаратов. Наркотические анальгетики (морфин)
• усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания. Ингибиторы моноаминоксидазы ( фуразолидон, прокарбазин, селегилин )
• повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибит о рами моноаминоксидазы не следует применять лидокаин парентерально. Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароидом, эното к сапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Средства для наркоза
• усиливается угнетающее действие на дыхательный центр сре дств дл я наркоза ( гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно). Полимиксин В
• необходим контроль функции дыхания. Рифампицин
• возможно снижение концентрации последнего в крови. Пропафенон
• возможно увеличение продолжительности и повышение тя жести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Прениламин
• повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт». Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал)
• возмо ж но ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта. Изадрин, глюкагон
• повышается клиренс лидокаина. Норадреналин, мексилетин
• снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность) уменьшается печеночный кровоток. Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект ли докаина, так как вызывают гипокалиемию. Мидазолам
• повышается концентрация лидокаина в плазме крови. Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи
• ус и ливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают провод и мость нервных импульсов. Норадреналин
• имеет синергический эффект при взаимодействии с лид о каином. При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увелич и вается и есть риск развития токсических эффектов. При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препарат а ми, например с антагонистами кальция, происходит ингибирующее вли я ние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сокр а тимости миокарда. Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микр о сомальную индукцию ферментов (например, фенитоин ), могут снижать эффективность лидокаина. При одновременном применении миорелаксантов (например, суксамет о ний ) может быть синергический эффект. С осторожностью назначать с диазепамом. Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лид о каина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить непосредственно перед применением, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина ), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин ( адреналин), нежелательно: повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный ди а бет, глаукома или когда нужно кратковременное анестезирующее де й ствие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пр о лонгирует его действие. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Не применять у детей возрастом до 1 года. Лидокаин запрещается использовать в качестве растворителя для препар а тов с международным непатентованным наименованием « Цефтриаксон » детям до 15 лет. При использовании лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение полученного раствора цефтриаксона противопоказано ! Во время беременности или лактации Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брад и кардию у плода, поэтому не рекомендуется назначать в период беременн о сти. При необходимости применения препарата в период лактации кор мление грудью следует прекратить. Особенности влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому по сле применения лидокаина не рекомендуется управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Рекомендации по применению Режим дозирования Для хирургической анестезии (например, эпидурального применения) обычно требуются более высокие концентрации и дозы. При необходим о сти менее глубокой блокады, рекомендуется использовать более низкую концентрацию. Объем используемого лекарства влияет на степень анест езии. Для предотвращения внутрисосудистой инъекции, необходимо несколько раз выполнить аспирационную пробу до и вовремя введения основной до зы. Препарат следует вводить медленно или увеличивающимися дозами со скоростью 100 - 200 мг/мин, внимательно наблюдая за жизненно важными функциями пациента и поддерживая с ним словесный контакт. Для эп и дурального введения необходимо ввести пробную дозу 3-5 мл короткоде й ствующего местного анестетика, содержащего адреналин. Признаком сл у чайной внутрисосудистой инъекции может являться кратковременное учащение пульса. Случайная интратекальная инъекция распознается по проявлениям спинального блока. При появлении токсических симптомов введение препарата следует немедленно прекратить. Лидокаин Вмешательство Концентрация Объем Общая доза Каудальная эпидуральная бл о када 10 мг/мл (1 %) 20
• 3 0 мл 200 -300 мг Внутрисуставная блокада 10 мг/мл ( 1 %) ≤ 4 0 мл ≤ 4 00 мг Блокада периферических не рвов: Инфильтрационная анестезия Блокада пальцев Межреберная блокада (по не рву) Перибульбарная анестезия Анестезия полового нерва 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) ≤ 40 мл 1-5 2-5 10-15 10 ≤400 мг 10-50 мг 20-50 мг 100-150 мг 100 мг Парацервикальн ая анестезия (каждой стороны) 10 мг/мл (1 %) 10 мл 100 мг Анастезия плечевого сплет ения Дополнительно Надключичная, межлестни чная и периваскулярная надключичная 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 40-50 мл 30-40 мл 400-500 мг 300-400 мг 3 в 1 (бедренный, запирател ьный и кожный латеральный) 10 мг/мл (1 %) 30-40 мл 300 -400 мг 6748145 287020 0 0 Рекомендуемая дозировка для детей Конц., мг/мл Объем, мл / кг Доза, мг/ кг Эпидуральная к а удальная 10 0,5 5 При расчете дозировки необходимо учитывать возраст и вес. Метод и путь введения Подкожно, внутримышечно, на слизистые оболочки, в конъюнктивальный мешок, ретробульбарно. Лидокаин запрещается использовать в качестве растворителя для препар а тов с международным непатентованным наименованием « Цефтриаксон » детям до 15 лет. При использовании лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение полученного раствора цефтриаксона противопоказано ! Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Симптомы: головокружение, периоральная парестезия, онемение языка, шум в ушах, гиперакузия и нарушение зрения, дизартрия, мыш ечные суд о роги или тремор, апноэ, гипотония, брадикардия, аритмия и даже остано в ка сердца. Лечение: При появлении признаков острой системной токсичности введ ение местного анестетика следует немедленно прекратить. Симптомы токсического поражения ЦНС (судороги, угнетение ЦНС) должны быть немедленно устранены путем проведения необходимых ме роприятий респираторной поддержки и назначения противоэпилептич еских средств. В случае остановки кровообращения немедленно начать сердечно-легочную реанимацию. Жизненно важное значение имеют оптимальная оксигенация и вентиляция, вспомогательное кровообращение и лечение ацидоза. При возникновении угнетения сердечно-сосудистой деятельности (гипот о ния, брадикардия), необходимо предусмотреть возможность соответств у ющего лечения с применением средств для внутривенного введения, ваз о прессоров, хронотропных и/или инотропных средств. Для детей необход и мо назначать дозу, соответствующую их возрасту и весу. Использование лидокаина в качестве растворителя при внутривенном вв едении растворов антибактериальных препаратов категорически запрещено! Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому рабо тнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата В случае возникновения у Вас каких-либо дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата, обратитесь к Вашему вр а чу. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при ста ндартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае Часто беспокойство, сонливость, головокружение, спутанность сознания, нарушения чувствительности, покалывание кожи; повышение/понижение артериального давления, брадикардия; тошнота, рвота. Нечасто судороги, потеря сознания, дизартрия, онемение языка и губ; нарушение зрения; шум или звон в ушах. Редко диплопия; поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности; одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания; аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т. ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит, угнетение иммунной системы, контактный дерматит. Частота неизвестна головная боль, нарушение сна, вплоть до комы, мышечные подерг и вания, моторный блок, дисфагия; стойкая анестезия, парез или эл егия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (напр и мер, синдром конского хвоста); анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, де прессии; после применения высоких доз – возбужденное состояние, эйфория; нистагм, оборотная слепота, мелькание « мушек» перед глазами, св етобоязнь, конъюнктивит; вертиго, слуховые нарушения, гиперакузия; при применении в высоких дозах – аритмия, замедление проводим о сти сердца, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, б о ли в сердце, приливы; ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость, эректильная дисфункция, метгемогл о бинемия, злокачественная гипертермия; в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 мин, тромбофлебит, гипер емия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающ а яся артериальной гипотонией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении в ысоких доз или при случайном введение лидокаина в спинномозговое пр о странство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пр о странство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных сл у чаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько мес я цев) или не в полной мере. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обр а щаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным ре акциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщ ения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического ко нтроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http:// www. ndda. kz Дополнительные сведения