Польсуксан
Состав
40-50 % от значений у взрослых. Пациенты с ожирением У пациентов с ожирением дозирование должно основываться на идеальной массе тела, а не на фактической массе тела. Пациенты с нарушением функции печени и почек и заболеваниями сердца Нет необходимости корректировать дозу Польсуксана, но см. разделы
Показания к применению
Польсуксан используется при общей анестезии для эндотрахеальной интубации, требующей быстрой мышечной релаксации («мгновенная интубация»): например, при остром животе, экстренном кесаревом сечении, неотложных операциях у пациентов на сытый желудок, и для ослабления выраженности судорог при электросудорожной терапии (ЭСТ). Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, пациенты с предрасположенностью к злокачественной гипертермии гиперкалиемия и пациенты с риском гиперкалиемии (тяжелая почечная недостаточность): чрезмерная гиперкалиемия может привести к гиперкалиемической остановке сердца у предрасположенных пациентов. с ильные ожоги политравма тяжелые абдоминальные инфекции, сепсис длительная иммобилизация (пациенты интенсивной терапии) проникающие ранения глаза (повышение внутриглазного давления) повышенное внутричерепное давление нервно-мышечные расстройства, такие как миотония, полиомиелит, боковой амиотрофический склероз, рассеянный склероз, все формы мышечной дистрофии, миастения нейрональная денервация, приводящая к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром) в рожденный дефицит холинэстеразы
Меры предосторожности
Как деполяризующий миорелаксант суксаметоний также парализует дыхательные мышцы, не влияя на сознание пациента. Поэтому суксаметоний можно вводить только во время общей анестезии под наблюдением опытного анестезиолога, должны быть доступны вспомогательные средства для эндотрахеальной интубации и искусственного дыхания и, при необходимости, для реанимации. Польсуксан следует применять с осторожностью: для пациентов с личным или семейным анамнезом нервно-мышечных заболеваний, потому что реакция на суксаметоний непредсказуема; суксаметония хлорид гидролитически расщепляется холинэстеразой или псевдохолинэстеразой в плазме и тем самым инактивируется. Таким образом, продолжительность действия суксаметония в первую очередь зависит от концентрации и активности этого фермента. Дефицит холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может значительно продлить действие Польсуксана. Причиной дефицита холинэстеразы может быть генетическая, тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность, требующая диализа, гипотиреоз, тяжелые заболевания различного генеза (злокачественные новообразования, тяжелая недостаточность питания), тяжелые ожоги и лекарственные препараты. Отмечается физиологическое снижение холинэстеразы у новорожденных, лиц пожилого возраста и на поздних сроках беременности. Клиническая значимость в виде значительно пролонгированного эффекта суксаметония существует прежде всего у пациентов с генетическим дефицитом плазмохолинэстеразы. Этим пациентам может потребоваться реанимация на срок до нескольких часов. у пациентов, получающих плазмаферез (удаляет холинэстеразу из плазмы), у пациентов, получающих препараты, снижающие синтез или активность холинэстеразы плазмы; у пациентов с личным или семейным анамнезом побочных реакций на анестетики, так как это может указывать на наследственный низкий уровень псевдохолинэстеразы или на повышенный риск злокачественной гипертермии; у пациентов с астмой или аллергией в анамнезе, так как Польсуксан может вызвать аллергические реакции и бронхоспазм; у пациентов с онкологическими заболеваниями; у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой (из-за повышения внутриглазного давления). у пациентов с открытоугольной глаукомой или с риском развития закрытоугольной глаукомы. Им следует предварительно провести обработку 1-2 каплями миотического препарата (например, пилокарпин); у пациентов с переломами костей или мышечными судорогами, или и тем, и другим, поскольку начальные фасцикуляции после введения могут вызвать травму; у пациентов, состояние которых может ухудшиться при повышении артериального давления (например, аневризма головного мозга, повышение внутричерепного давления); у пациентов с повышенным риском регургитации, таких как беременные женщины, больные с растяжением желудка и кишечника, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, асцитом, опухолью в желудке, так как Польсуксан может повышать внутрижелудочное давление; у пациентов, получающих лечение сердечными гликозидами, так как повышается риск развития аритмий; Парасимпатомиметические эффекты, такие как брадикардия или асистолия, падение артериального давления и гиперсаливация, обычно можно предотвратить или уменьшить введением атропина. Тем не менее, пациентам с заболеваниями сердца и легких следует соблюдать осторожность. Кардиальные побочные эффекты чаще встречаются у детей и подростков (начальная брадикардия, затем тахикардия, возможен замещающий узловой ритм, возможна желудочковая экстрасистолия). Были случаи необратимой остановки сердца у детей и подростков. У некоторых из этих пациентов ранее не диагностировались нервно-мышечные заболевания. Частота аритмий увеличивается независимо от возраста при введении второй дозы в течение 15 минут после первой дозы. По этим и следующим причинам Польсуксан не следует вводить повторно или вводить в виде непрерывной инфузии. повторные дозы суксаметония, а также непрерывная инфузия могут изменить блокирующие свойства вещества (для этого необходима кумулятивная доза 5-10 мг/кг массы тела). Затем из первоначально пролонгированного блока деполяризации (блок фазы I) развивается тип длительного недеполяризационного блока (фаза II или двойной блок). Двойной блок также возникает, когда суксаметоний не может быть гидролизован атипичной псевдохолинэстеразой и, таким образом, накапливается в синаптической щели. Две формы блока можно различить только релаксографически, но не клинически. В отличие от блокады деполяризации, двойная блокада должна частично противодействовать ингибиторам холинэстеразы. После инъекции Польсуксана может произойти значительный сдвиг калия из внутриклеточного во внеклеточный. Опасная для жизни гиперкалиемия с фибрилляцией желудочков и асистолией может возникнуть в результате повышения уровня калия в сыворотке крови. Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты с тяжелыми ожогами, а также пациенты с политравмой особенно подвержены риску. после инъекции Польсуксана возникают временные мышечные фасцикуляции, которые могут привести к мышечной боли или болезненности. Начальные мышечные фасцикуляции и мышечную боль можно уменьшить введением небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта (« прекураризация »). гипермагниемия и гипокальциемия могут усилить или пролонгировать действие суксаметония за счет ингибирования пресинаптического высвобождения ацетилхолина, а гипокалиемия за счет снижения мембранного потенциала покоя. особая осторожность требуется при одновременном применении азатиоприна с суксаметонием. Следует проверить, вводился ли азатиоприн перед операцией. у пациентов, получающих тиопентал. Тиопентал несовместим с растворами с низким pH и с окислителями, поэтому тиопентал и суксаметоний нельзя вводить одновременно или смешивать. у пациентов, получающих азатиоприн, т. к. при одновременном приеме с суксаметонием требуется особая осторожность. Анестезиологи должны перед хирургической операцией проверить, получали ли их пациенты азатиоприн. гипотермия может усиливать или пролонгировать действие суксаметония за счет замедления физических и био химических мембранных процессов. С уксаметоний считается пусковым веществом для злокачественной гипертермии. Заметная ригидность жевательных мышц может указывать на повышенный риск злокачественной гипертермии у пациента. следует также соблюдать осторожность у пациентов с перекрестной чувствительностью к другим миорелаксантам. аномальные изменения нервно-мышечной блокады можно предотвратить путем интраоперационного мониторинга нервно-мышечной функции с помощью стимулятора периферических нервов. у пациентов, получающих общую анестезию. у пациентов, подвергающихся немедленной интубации или другим процедурам, требующим поддержания проходимости дыхательных путей, в том числе у практически здоровых детей и подростков, рекомендуется ограничить применение суксаметония ситуациями, когда необходима немедленная интубация или поддержание проходимости дыхательных путей.
Лекарственные взаимодействия
Следующие препараты мешают действию друг друга при применении суксаметония: Эффект суксаметония усиливается или пролонгируется: Летучие ингаляционные анестетики ( энфлуран, десфлуран, изофлуран, севоран ): они в первую очередь обладают центральным миорелаксирующим эффектом. Нервно-мышечная блокада может усиливаться в зависимости от дозировки. Ингибиторы холинэстеразы: блок деполяризации не может быть устранен ингибиторами холинэстеразы ( неостигмин ). Он имеет тенденцию усиливать эффект, поскольку ингибируется не только активность ацетилхолинэстеразы, но и псевдохолинэстеразы и, таким образом, расщепление самого суксаметония. Считается, что двойная блокада чувствительна к ингибиторам холинэстеразы, но и здесь следует соблюдать осторожность. Клинические ситуации или лекарства (например, с неостигмином, физостигмином, такрином и другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы ): активность холинэстеразы и ацетилхолинэстеразы плазмы снижена. Глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы ( эхотиофат, эдрофоний, пиридостигмин ), также могут усиливать действие суксаметония. Цитостатики (циклофосфамид, тиофосфамид ): необратимое угнетение активности холинэстеразы, возможно, путем алкилирования фермента, приводит к снижению метаболизма суксаметония. Антибиотики, особенно аминогликозиды (гентамицин, неомицин, канамицин, стрептомицин): могут пролонгировать эффект и усилить нервно-мышечную блокаду. Местные анестетики (новокаин, лидокаин) за счет снижения проводимости мембраны Na: Местные анестетики гидролизуются холинэстеразами плазмы, что приводит к конкурентному усилению эффекта суксаметония. Метоклопрамид: за счет снижения активности холинэстеразы. Сульфат магния: инфузии магния следует прекратить за 20–30 минут до введения Польсуксана, поскольку это ингибирует высвобождение ацетилхолина и снижает чувствительность постсинаптической мембраны. Тербуталин и бамбутерол ( пролекарства тербуталина ): они вызывают обратимое ингибирование активности холинэстеразы плазмы. Паратион и малатион (инсектициды): ингибируют активность ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Антиаритмические средства (препараты класса I), хинидин, новокаинамид, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов (верапамил) и петлевые диуретики: они могут усиливать или продлевать нервно-мышечный блокирующий эффект суксаметония. Литий: может усиливать или продлевать нервно-мышечный блокирующий эффект суксаметония. Азатиоприн: экспериментальные данные подтверждают, что азатиоприн усиливает нервно-мышечную блокаду, вызываемую суксаметонием. Гормональные контрацептивы и эстрогены: за счет снижения активности холинэстеразы. Кортикостероиды. Окситоцин, циметидин. Ингибиторы МАО ( фенелзин ) и некоторые нейролептики ( перфеназин ): за счет снижения активности холинэстеразы. Симпатомиметики: за счет снижения активности холинэстеразы. Противоэпилептические препараты: приводят к снижению эффекта недеполяризующих миорелаксантов. Однако для суксаметония описан пролонгированный эффект. Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС: могут влиять на действие суксаметония. Действие суксаметония ослабляют: Парасимпатомиметические эффекты суксаметония: они могут быть ослаблены атропином. Одновременная инфузия с кровью или плазмой: это снижает эффект Польсуксана. Недеполяризующий миорелаксант: наблюдается отсроченное начало действия и снижение эффекта суксаметония при введении небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта. Влияние суксаметония на другие лекарства: Действие дигиталиса усиливается суксаметонием, поэтому могут возникать аритмии. Это связано с увеличением раздражимости желудочков, вызванной дигиталисом, и влиянием на проводимость и/или смещением калия изнутри мышечных клеток наружу дигитализированного миокарда. Специальные предупреждения Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну ампулу, то есть, по сути, не содержит натрия. Во время беременности или лактации При беременности Польсуксан можно применять только в случае крайней необходимости. Польсуксан не проникает через плаценту до тех пор, пока не превысит обычную клиническую дозу в 3-6 раз. Из-за снижения уровня холинэстеразы в плазме крови во время беременности действие Польсуксана может быть пролонгированным. Нормальный уровень холинэстеразы в плазме крови достигается примерно через 6-8 недель после рождения. Неизвестно, проникает ли Польсуксан в грудное молоко. После введения Польсуксана кормление грудью не должно происходить в обычные сроки после анестезии и с учетом введенных дополнительных анестетиков. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Внимание: это лекарство может повлиять на вашу способность реагировать и управлять автомобилем. Польсуксан оказывает значительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. После того, как Польсуксан был введен как часть общей анестезии, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами в течение как минимум 24 часов. Рекомендации по применению Режим дозирования Дозировка для взрослых и подростков от 12 лет Разовая доза для интубации: 1-1,5 мг/кг массы тела. Особые группы пациентов Дети Дозировка для детей от 1 до 12 лет Для младенцев и детей до 12 лет: 1 мг/кг массы тела. Дозировка для новорожденных и детей грудного возраста до 1 года У новорожденных и детей грудного возраста: 1-2 мг/кг массы тела. Новорожденным требуется большее количество суксаметония (больший объем распределения) в мг/кг. Эквипотентные дозы суксаметония
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С, не замораживать Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек По рецепту Сведения о производителе Республика Казахстан АО « Химфарм », г. Шымкент, Республика Казахстан, ул. Рашидова, 81 Номер телефона +7 7252 (610151) Номер автоответчика +7 7252 (561342) Адрес электронной почты complaints@santo.kz Держатель регистрационного удостоверения Республика Казахстан АО « Химфарм », г. Шымкент, Республика Казахстан, ул. Рашидова, 81 Номер телефона +7 7252 (610151) Номер автоответчика +7 7252 (561342) Адрес электронной почты complaints@santo.kz Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственн ых средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства Республика Казахстан АО « Химфарм », г. Шымкент, Республика Казахстан, ул. Рашидова, 81 Номер телефона +7 7252 (610150) Адрес электронной почты phv@santo.kz; infomed@santo.kz