Риспаксол®

Рисперидон следует с осторожностью применять у пациентов с факторами риска развития инсульта. Риск возникновения цереброваскулярных нежелательных явлений гораздо выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией, по сравнению с пациентами с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Поэтому рисперидон не следует применять у пациентов с деменцией любого типа, кроме обусловленной болезнью Альцгеймера. Врачам следует оценивать соотношение риска и пользы применения препарата Риспаксол у пациентов пожилого возраста с деменцией, принимая во внимание прогностические факторы риска инсульта у каждого пациента. Пациентов и лиц, ухаживающих за ними, следует предупредить о необходимости немедленно сообщать о признаках и симптомах цереброваскулярных явлений, например, внезапной слабости или онемении в области лица, рук или ног, а также нарушениях речи и зрения. В таких случаях следует немедленно использовать все возможные варианты лечения, включая прекращение приема рисперидона. Рисперидон следует применять только для кратковременного лечения стойкой агрессии у пациентов с обусловленной болезнью Альцгеймера средней и тяжелой деменцией, в качестве дополнения к нефарм акологическим методам коррекции, в случае их неэффективности или ограниченной эффективности, и в случае риска причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам. Следует регулярно проводить осмотр пациентов и оценку необходимости продолжения терапии. Ортостатическая гипотензия В результате альфа-блокирующей активности рисперидона у некоторых пациентов возможно развитие (ортостатической) гипотензии, особенно в период начального подбора дозы. На фоне одновременного применения антигипертензивных препаратов в постмаркетинговом периоде наблюдалась клинически значимая гипотензия. Рисперидон необходимо применять с осторожностью у пациентов с диагностированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушениями проводимости сердечной мышцы, дегидратацией, гиповолемией или цереброваскулярным заболеванием), в этих случаях необходима соответствующая постепенная коррекция дозы. В случае возникновения артериальной гипотензии рекомендуется оценить снижения дозы. Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз На фоне терапии антипсихотически ми препаратами, в том числе, рисперидон ом, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. В ходе постмаркетингового наблюдения агранулоцитоз наблюдался очень редко (<1/10 000 пациентов). У пациентов, у которых в анамнезе есть указания на случаи клинически значимого снижения количества лейкоцитов или вызванной лекарственными препаратами лейкопении/ нейтропении, следует контролировать эти показатели в первые месяцы терапии и отменять рисперидон при первых признаках клинически значимого снижения количества лейкоцитов при отсутствии других этиологических факторов этого явления. Пациентов с клинически значимой нейтропенией следует внимательно наблюдать на предмет повышения температуры тела или других признаков инфекции и немедленно начинать терапию при появлении таких признаков. У пациентов с тяжелой нейтропенией (количеством абсолютных нейтрофилов ˂1×10 9 л) терапию препаратом Рисп аксол следует прекратить и контролировать количество лейкоцитов до восстановления. Поздняя диск инезия / экстрапирамидные симптомы Терапия лекарственными препаратами, являющимися антагонистами дофаминовых рецепторов ассоциируется с индукцией поздней дискинезии, характеризующейся ритмическими, непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. Появление экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. В случае появления признаков и симптомов поздней дискинезии следует прекратить терапию всеми антипсихотическими препаратами. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме как психостимуляторов (например, метилфенидата ), так и рисперидона, так как экстрапирамидные симптомы могут появиться при изменении приема одного или обоих препаратов. Рекомендуется постепенная отмена приема стимуляторов. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) На фоне терапии антипсихотическими препаратами были зарегистрированы случаи развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, расстройствами вегетативной нервной системы, измененным сознанием и повышением уровня креатинфосфокиназы в сыворотке. Кроме того, могут наблюдаться миоглобинурия ( рабдомиолиз ) и острая почечная недостаточность. В таких случаях следует прекратить терапию любыми антипсихотическими препаратами, включая рисперидон. Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви При назначении антипсихотических препаратов, также рисперидона, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви следует оценить соотношение риск а и пользы. При применении рисперидона возможно обострение болезни Паркинсона. У пациентов обеих групп может быть увеличен риск возникновения ЗНС, а также повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам; этих пациентов исключают из клинических исследований. Проявления этой повышенной чувствительности, помимо экстрапирамидных симптомов, могут включать спутанность сознания, оглушенность, постуральную неустойчивость с частыми падениями. Гипергликемия и сахарный диабет На фоне лечения рисперидоном наблюдались случаи развития гипергликемии, сахарно го диабет а и ухудшения течения ранее диагностированного сахарного диабета. В некоторых случаях перед этим наблюдалось увеличение массы тела, что могло быть предрасполагающим фактором. Очень редко может наблюдаться кетоацидоз и редко – диабетическая кома. У всех пациентов, получающих любые атипические антипсихотические препараты, в том числе, Риспаксол, необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии (таких как, полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). У пациентов с сахарным диабетом должно проводиться регулярное наблюдение на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы в крови. Увеличение массы тела В связи с применением рисперидона наблюдалась значительно еувеличени емассы тела. Следует регулярно контролировать массу тела. Гиперпролактинемия Гиперпролактинемия является частым нежелательным эффектом терапии рисперидоном. Пациентам при возникновении нежелательных явлений, которые могут быть связаны с повышенным уровнем пролактина (например, гинекомастия, нарушение менструального цикла, ановуляция, нарушение фертильности, снижение либидо, эректильная дисфункция и галакторея ), рекомендуется проводить измерения уровня пролактина в плазме крови. В исследованиях, проведенных на культурах тканей, было показано, что пролактин может стимулировать рост клеток в опухолях молочной железы человека. Несмотря на то, что в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено четкой связи с приемом антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона у пациентов с отягощенным анамнезом. Рисперидон должен применяться с осторожностью у пациентов с существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактин-зависимыми опухолями. Удлинение интервала QT Во время пострегистрационного надзора очень редко сообщается об удлинении интервала QT. Также как и в случае применения других антипсихотических препаратов, следует с осторожностью применя ть рисперидон пациентам с установленными кардиоваскулярными заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией или с нарушением равновесия электролитов ( гипокалиемия, гипомагн и емия ), т. к. это может увеличить риск аритмогенного действия при одновременном применении препаратов, которые удлиняют интервал QT. Судороги Рисперидон следует с осторожностью применять пациентам с судорогами в анамнезе или с другими медицинскими состояниями, при которых может снижаться судорожный порог. Приапизм Во время лечения рисперидоном вследствие альфа-адренергической блокады может прояви ться приапизм. Регуляция температуры тела Антипсихотическим препаратам присуще неблагоприятное влияние на способность организма понижать температуру тела. Следует соблюдать осторожность при приеме рисперидон а пациентам, которые подвержены обстоятельствам, повышающим те мпературу тела, например, интенсивной фи зич еской нагрузке, высокой температуре, одновременно применяющим препараты с антихолинергическим действием, а также пациентам, подверженным дегидратации. Противорвотное действие В доклинических исследованиях рисперидон продемонстрировал противорвотное действие. Это действие, если оно появляется у людей, может маскировать признаки и симптомы передозировки определенного лекарственного препарата или такие состояния, как кишечная непроходимость, синдром Рейе и симптомы опухоли головного мозга. Венозн ая тромбоэмболи я При применении антипсихотических лекарственных препаратов наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих антипсихотические препараты, часто присутствуют приобретенные факторы риска развития венозной тромбоэмбо лии, до начала и в ходе терапии препаратом Риспаксол следует выявить все возможные факторы риска ВТЭ, и предпринять возможные профилактические мероприятия. Интраоперационный синдром дряблой радужки При проведении операции по поводу катаракты у пациентов, получавших лекарственные препараты, обладающие антагонистическим действием на альфа 1а -адренергические рецепторы, в том числе рисперидон, наблюдался интраоперационный синдром дряблой радужки ( IFIS) ( см. раздел 4.8). Интраоперационный синдром дряблой радужки может способствовать увеличению риска глазных осложнений, как в ходе операции, так и после нее. Перед операцией следует проинформировать глазного хирурга о применении в настоящее время или ранее лекарственных препаратов – антагонистов альфа 1а -адренергических рецепторов. Потенциальная польза отмены терапии альфа 1 -адреноблокаторами перед операцией по удалению катаракты не установлена, и ее следует сопоставить с риском прекращения антипсихотической терапии.

Риспаксол показан:
• для лечения шизофрении у взрослых
• для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у взрослых
• для краткосрочного лечения (до 6 недель) стойкой агрессивности у пациентов с умеренно выраженной и тяжелой деменцией при болезни Альцгеймера, которая не поддаётся лечению нефармакологическими методами, а также в случае риска причинения вреда себе или окружающим. Перечень сведений, необходимых до начала применения Против опоказания
• повышенная чувствительность к рисперидону или к любому из вспомогательных веществ
• детский и подростковый возраст до 18 лет

Цереброваскулярные нежелательные явления (ЦВНЯ) В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось повышение риска цереброваскулярных побочных эффектов примерно в 3 раза. По результатам анализа сводных данных 6 плацебо-контролируемых исследований, в которых принимали участие в основном пациенты пожилого возраста с деменцией (в возрасте более 65 лет), было показано, что цереброваскулярные нежелательные явления (серьезные и несерьезные) наблюдались у 3,3% (33/1009) пациентов, получавших рисперидон

Фармакодинамическое взаимодействие Препараты, способствующие увеличению длительности интервала QT Как и в случае с прочими антипсихотически ми препаратами, следует соблюдать осторожность при совместном приеме рисперидон а с лекарственными препаратами, увеличивающими интервал QT, в том числе антиаритмическими средствами ( например, хин идином, дизопирамидом, прокаинамидом, пропафеном, амиодароном, соталолом ), трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (например, мапротилином ), некоторыми антигистаминными средствами, прочими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными средствами ( например, хинином и мефлоквином ) а также с препаратами, способствующими нарушению баланса электролитов ( гипокалемию, гипомагниемию ), развитию брадикардии или ингибирующими метаболизм рисперидона в печени. Данный перечень является примерным и не исчерпывающим. Препараты центрального действия и алкоголь Рисперидон следует с осторожностью применять в сочетании с другими соединениями центрального действия, особенно с этанолом, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седативного эффекта. Леводопа и агонисты дофамина Препарат Риспаксол может снижать эффективность леводопы и других агонистов дофамина. В случае необходимости приема данной комбинации, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого из препаратов. Психостимуляторы Комбинированное применение психостимуляторов (например, метилфенидата ) с рисперидоном может привести к возникновению экстрапирамидных симптомов при смене одного или обоих лекарственных средств. Лекарственные средства с гипотензивным эффектом При применении рисперидона совместно с антигипертензивными препаратами в постмаркетинговом периоде наблюдалась клинически значимая артериальная гипотензия. Палиперидон Одновременное применение рисперидона и палиперидона не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и такая комбинация может способствовать увеличению системной экспозиции активной антипсихотической фракции. Фармакокинетическое взаимодействие Прием пищи не влияет на всасывание рисперидона. Рисперидон метаболизируется преимущественно CYP2D6, и в меньшей степени CYP3A4. Как рисперидон, так и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами Р-гликопротеина (P- gp ). Вещества, которые изменяют активность CYP2D6, или вещества, сильно ингибирующие или индуцирующие активность CYP3A4 и/или P- gp, могут влиять на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона. Сильные ингибиторы CYP2D6 При одновременном применении рисперидона с сильным ингибитором CYP2D6 возможно увеличение концентрации рисперидона в плазме, и в меньшей степени – активной антипсихотической фракции. При применении более высоких доз сильного ингибитора CYP2D6 (например, пароксетина, см. далее) возможно повышение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Ожидается, что аналогичным образом влиять на концентрации рисперидона в плазме могут другие ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин. При начале или прекращении одновременной терапии пароксетином, хинидином или другим сильным ингибитором CYP2D6, особенно в высоких дозах, врачу следует корректировать дозировку рисперидона. Ингибиторы CYP3A4 и/или P-гликопротеина При одновременном применении рисперидона с сильным ингибитором CYP3A4 и/или P-гликопротеина возможно существенное повышение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. При начале или прекращении одновременной терапии итраконазолом или другим сильным ингибитором CYP3A4 и/или P-гликопротеина следует корректировать дозу препарата. Индукторы CYP3A4 и/или P-гликопротеина При одновременном применении рисперидона с сильным индуктором CYP3А4 и/или P
• гликопротеина возможно снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. При начале или прекращении одновременной терапии карбамазепином или другим сильным индуктором CYP3А4 и/или P -гликопротеина врачу следует корректировать дозировку препарата Риспаксол. Эффект индукторов CYP3A4 зависит от времени, и для достижения максимального эффекта может потребоваться не менее 2 недель после начала терапии. И наоборот, при прекращении терапии индуктором CYP3А4 для уменьшения его эффекта может потребоваться не менее 2 недель. Препараты, характеризующиеся высоким связыванием с белками При одновременном применении рисперидона с препаратами, характеризующимися высоким связыванием с белками, не наблюдалось клинически значимого вытеснения каждого из препаратов из связей с белками плазмы. При приеме сопутствующего препарата следует ознакомиться с соответствующей инструкцией о его применении для получения информации о пути метаболизма и возможной необходимости коррекции дозировки. Дети Исследования взаимодействия проводились только у взрослых. Актуальность этих результатов в педиатрической популяции неизвестна. При одновременном применении психостимуляторов (например, метилфенидата ) с рисперидоном у детей и подростков не отмечено влияния на фармакокинетику и эффективность рисперидона. Примеры Примеры лекарственных средств, которые потенциально могут взаимодействовать с рисперидоном, приведены далее. Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику рисперидона Антибактериальные препараты: Эритромицин, умеренный ингибитор CYP3A4 и P- гликопротеина, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Рифампицин, сильный индуктор CYP3A4 и P- гликопротеина, снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме. Антихолинэстеразные средства: Донепезил и галантамин, являющиеся субстратами CYP2D6 и CYP3A4, не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Противоэпилептические средства: Карбамазепин, сильный индуктор CYP3A4 и P- гликопротеина, снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичный эффект может наблюдаться, например, при применении фенитоина и фенобарбитала, которые также являются индукторами фермента печени CYP3A4 и Р-гликопротеина. Топирамат умеренно снижал биодоступность рисперидона, но не влиял на биодоступность активной антипсихотической фракции. Поэтому маловероятно, что это взаимодействие будет иметь клиническое значение. Противогрибковые средства: При применении итраконазола, сильного ингибитора CYP3A4 и P- гликопротеина, в дозе 200 мг в сутки, отмечалось увеличение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме примерно на 70% при приеме рисперидона в дозах от 2 до 8 мг в сутки. При применении кетоконазола, сильного ингибитора CYP3A4 и P- гликопротеина, в дозе 200 мг в сутки отмечалось увеличение в плазме концентрации рисперидона и снижение концентрации 9-гидроксирисперидона. Антипсихотические средства: Фенотиазины могут способствовать увеличению в плазме концентрации рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Противовирусные средства: Ингибиторы протеаз: данные формальных исследований отсутствуют; однако, поскольку ритонавир является сильным ингибитором CYP3A4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавир и усиленные ритонавиром ингибиторы протеаз потенциально могут способствовать повышению концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Бета-блокаторы: Некоторые бета-блокаторы могут способствовать повышению концентрации в плазме рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Блокаторы кальциевых каналов: Верапамил, умеренный ингибитор CYP3A4 и ингибитор P- гликопротеина, может способствовать увеличению концентрации рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме. Препараты, влияющие на желудочно-кишечный тракт: Антагонисты Н 2 -рецепторов: циметидин и ранитидин, являющиеся слабыми ингибиторами CYP2D6 и CYP3A4, повышали биодоступность рисперидона, но оказывали лишь незначительное влияние на концентрацию активной антипсихотической фракции. Ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты: Флуоксетин, сильный ингибитор CYP2D6, увеличивает в плазме концентрацию рисперидона и в меньшей степени – активной антипсихотической фракции. Пароксетин, сильный ингибитор CYP2D6, увеличивает концентрацию в плазме рисперидона, но в дозах 20 мг в сутки в меньшей степени – активной антипсихотической фракции. Однако более высокие дозы пароксетина могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона. Трициклические антидепрессанты могут способствовать увеличению в плазме концентрации рисперидона, но не антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или антипсихотической фракции. Сертралин, слабый ингибитор CYP2D6, и флувоксамин, слабый ингибитор CYP3A4, в дозах до 100 мг в сутки, не вызывают клинически значимых изменений концентрации антипсихотической фракции рисперидона. Тем не менее, при дозах сертралина или флувоксамина выше 100 мг в сутки возможно увеличение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Влияние рисперидона на фармакокинетику других лекарственных препаратов Противоэпилептические средства: Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику вальпроата или топирамата. Антипсихотические средства: Арипипразол, субстрат CYP2D6 и CYP3A4: при применении рисперидона в таблетках или инъекциях не отмечалось влияния на фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита, дегидроарипипразола. Гликозиды наперстянки: Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику дигоксина. Литий: Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику лития. Одновременное применение рисперидона и фуросемида Информация об увеличении смертности среди пожилых пациентов с деменцией, одновременно получавших рисперидон и фуросемид. Специальные предупреждения Пациенты пожилого возраста c деменцией Повышенная смертность у пациентов пожилого возраста с деменцией

Нервная система.
Психо
лептики
. А
нтипсихотики.
Антипсихотики другие
.
Рисперидон
Код АТ
Х
N05AX08

4 года Не применять по истечении срока годности ! Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранит ь в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек По рецепту Сведения о производителе АО « Гриндекс ». У л. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия Телефон: +371 67083205 Факс: +371 67083505 Адрес электронной почты: grindeks @ grindeks. lv Владелец регистрационного удостоверения АО « Гриндекс ». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия Телефон: +371 67083205 Факс: +371 67083505 Адрес электронной почты: grindeks @ grindeks. lv Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства Представительство АО « Гриндекс » РК, 050010, город Алматы, Медеуский район, проспект Достык, дом 34/1, квартира № 1 Номер телефона: +7 (727) 291-88-77 Адрес электронной почты: office@grindeks.kz Дата последнего пересмотра: Февраль 20 2 1 г.