Визарсин® Ку-Таб®

мг. Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы
• ритонавира, очень мощного ингибитора Р450, в равновесном состоянии (500 мг 2 раза в сутки) и силденафила (однократная доза 100 мг) приводит к повышению C max силденафила на 300 % (в 4 раза) и повышению плазменной AUC силденафила на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила – 5 нг/мл). Это согласуется с эффектом ритонавира на широкий диапазон субстратов цитохрома Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется, и, в любом случае, максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг на протяжении 48 ч. Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы - саквинавира
• ингибитора CYP3A4, в равновесном состоянии (1200 мг 3 раза в сутки), и силденафила (100 мг однократно) приводило к повышению C max силденафила на 140 % и увеличению системной экспозиции (AUC) силденафила на 210 %. Не выявлено влияния силденафила на фармакокине тику саквинавира. Ожидается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженный эффект. При применении силденафила (100 мг однократно) и эритромицина
• специфического ингибитора CYP 3A4, в равновесном состоянии (500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней) наблюдалось повышение AUC силденафила на 182 %. У здоровых добровольцев мужского пола не выявлено влияния азитромицина (500 мг/сут на протяжении 3 сут) на AUC, C max, T max, константу скорости элиминации и последующий T ½ силденафила или его главного циркулирующего метаболита. Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг повышает плазменные концентрации силденафила на 56 % у здоровых добровольцев. Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение плазменного уровня силденафила. Однократное применение антацидных средств (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводилось, по данным популяционного фармакокинетического анализа, фармакокинетика силденафила не менялась при его одновременном применении с лекарственными средствами группы ингибиторов CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторов CYP 2D6 (таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов кальция, антагонистов β-адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP450 (таких как рифампицин, барбитураты). В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов бозентана (умеренный индуктор изофермента CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза в сутки) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза в сутки) отмечалось снижение AUC и C max силденафила на 62,6 % и 52,4 %, соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови. Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент предопределяет возможность его серьезного взаимодействия с силденафилом. Влияние силденафила на другие лекарственные препараты Исследования in vitro Силденафил - слабый ингибитор изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3А4 (ИК50 >150 мкмоль) цитохрома P450. Поскольку значение C max силденафила приближено к 1 мкмоль, влияние препарата на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятно. Отсутствуют данные относительно взаимодействия силденафила и таких неспецифических ингибиторов ФДЭ, как теофиллин и дипиридамол. Исследования in vivo Силденафил оказывает действие на систему NO/цГМФ и было установлено, что силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донорами оксида азота или с нитратами в любой форме противопоказано

Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин, которая проявляется неспособностью достичь и поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для совершения удовлетворительного полового акта. Для развития эффекта препарата Визарсин ® Ку-таб ® необходима сексуальная стимуляция. Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе "Дополнительные сведения"
• одновременный прием препаратов, являющихся донаторами азота (амилнитрит) или нитратов в любой лекарственной форме так как силденафил оказывает действие на систему NO/цГМФ и усиливает гипотензивное действие нитратов

- пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью, артериальной гипотензией (артериальное давление <90/50 мм рт.ст.), недавно перенесенным инсультом или инфарктом миокарда, диагностированными наследственными дегенеративными поражениями сетчатки, такими как пигментная дистрофия сетчатки (у небольшого количества этих пациентов имеют генетические расстройства фосфодиэстеразы сетчатки), так как безопасность применения силденафила у данных групп пациентов не изучена По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет и у женщин. Необходимые меры предосторожности при применении Перед началом фармакологического лечения, следует собрать анамнез и провести медицинское обследование для диагностики эректильной дисфункции и определения потенциальных основных причин. Сердечно-сосудистые факторы риска Перед началом любого лечения эректильной дисфункции врачам следует учитывать состояние сердечно-сосудистой системы своих пациентов, поскольку существует определенный риск сердечно-сосудистых осложнений, связанный с сексуальной активностью. Силденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, приводящие к незначительному и преходящ ему снижению артериального давления. Перед назначением силденафила, врачи должны тщательно взвесить, могут ли сосудорасширяющие эффекты, особенно в комбинации с сексуальной активностью отрицательно сказаться на пациентах с определенными сопутствующими заболеваниям. Пациенты с повышенной чувствительностью к вазодилататорам включают пациентов с обструкцией оттока левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), или пациентов с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющегося тяжелым нарушением вегетативного контроля артериального давления. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов

- применение препаратов для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, не рекомендуется у мужчин, которым противопоказана сексуальная активность (например, пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность)

3 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек По рецепту Сведения о производителе КРКА, д.д., Ново место Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения тел.: +386 7 331 21 11 факс: +386 7 332 15 37 info@krka.biz Держатель регистрационного удостоверения КРКА, д.д., Ново место Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения тел.: +386 7 331 21 11 факс: +386 7 332 15 37 info@krka.biz Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства ТОО «КРКА Казахстан» Республика Казахстан, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, БЦ «Нурлы Тау», корпус 1б, 207 офис тел.: +7 (727) 311 08 09 факс: +7 (727) 311 08 12 info.kz@krka.biz