Лекарственные взаимодействия — Фемара®

Летрозол метаболизируется в печени под влиянием ферментов цитохрома P450
• CYP3A4 и CYP2A6 в метаболит летрозола. Таким образом, системное выведение летрозол а зависит от лекарственных препаратов, влияющих на изоферменты CYP3A4 и CYP2A6. Лекарственные препараты, увеличивающие уровень летрозола в сыворотке крови. Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 приводят к снижению метаболизма летрозола, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение летрозола с препаратами, подавляющими активность изоферментов (CYP3A4- итраконазол, вориконазол, ритонавир, кларитромицин, телитромици; CYP2A6- метоксален ) могут усиливать действие летрозола. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении данных препаратов с летрозолом. Лекарственные препараты, подавляющие уровень летрозола в сыворотке крови. Индукторы изофермента CYP3A4 усиливают метаболизм летрозола, тем самым уменьшая его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение препаратов, активизирующих изофермент CYP3A4 (например, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал и зверобой ) может приводить к снижению фармакологического эффекта летрозола. Это следует учитывать при совместном назначении данных препаратов с летрозолом. Совместное назначение препарата Фемара ® 2,5 мг с тамоксифеном 20 мг в сутки снижает уровень летрозола в плазме крови в среднем на 38%. Лекарственные препараты, системные плазменные концентрации которых подвергаются изменениям посредством летрозола. Летрозол угнетает активность изоферментов цитохрома Р450
• CYP2A6 и CYP2C19 (последнего умеренно). Это необходимо учитывать при одновременном назначении летрозола с лекарственными средствами, выведение которых в основном зависит от изофермента CYP2C19 и терапевтический индекс, которых ограничен (например, фенитоин, клопидогрел ). Специальные предупреждения Применение в педиатрии Не рекомендуется применение препарата у детей и подростков. Пациенты пожилого возраста. У пациенток пожилого возраста не требуется коррекции дозы препарата Фемара ®. Во время беременности или лактации Препарат Фемара ® противопоказан для применения в период беременности и кормления грудью. В постмаркетинговых отчетах сообщалось о случаях спонтанных выкидышей и врожденных аномалиях у новорожденных, чьи матери принимали препарат Фемара ®. Врачу следует обсудить необходимость применения соответствующей контрацепции с женщинами репродуктивного возраста (включая женщин в предменопаузальном периоде или женщин, которые вступили в постменопаузальный период недавно) до подтверждения их постменопаузального статуса. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Поскольку при лечении препаратом наблюдались общая усталость, слабость, головокружение, сонливость следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Рекомендации по применению Режим дозирования Рекомендуемая и суточная доза препарата Фемара ®