Палиперидон

Цереброваскулярные побочные реакции Анализ данных, полученных у больных деменцией, показал, что применение некоторых атипичных нейролептиков, в том числе рисперидона, арипипразола и оланзапина, ассоциировалось с повышением риска цереброваскулярных нежелательных реакций приблизительно в 3 раза. Механизм данного повышения риска не известен. Препарат палиперидон должен использоваться с осторожностью у лиц пожилого возраста, страдающих деменцией и имеющих факторы риска инсульта. Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви При назначении палиперидона пациентам, страдающим болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, необходимо тщательно взвешивать потенциальные пользу и риск терапии, поскольку для пациентов с такой патологией характерен высокий риск развития злокачественного нейролептического синдрома, а также повышенная чувствительность к антипсихотическим препаратам. Повышенная чувствительность к антипсихотическим препаратам может проявляться нарушениями сознания, оглушением, постуральной неустойчивостью с частыми падениями, а также экстрапирамидной симптоматикой. Приапизм Отмечалось, что антипсихотические препараты, обладающие альфа- адреноблокирующими эффектами (включая рисперидон ), вызывают приапизм. Отмечены случаи развитии приапизма при применении палиперидона, который является активным метаболитом рисперидона. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости обращения за экстренной медицинской помощью в случае развития приапизма, не устраняющегося в течение 3-4 часов. Регуляция температуры тела Нарушение способности организма снижать температуру тела объяснялось приемом антипсихотических лекарственных средств. Необходимо соблюдать осторожность при назначении палиперидона пациентам, которые будут испытывать состояния, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, например, интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью. Венозная тромбоэмболия При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку у пациентов, принимающих антипсихотические препараты, существует риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны быть выявлены до и во время лечения палиперидоном и предприняты соответствующие предупреждающие меры. Противорвотный эффект Палиперидон может оказывать противорвотный эффект. Этот эффект, в случае его возникновения, может маскировать признаки и симптомы передозировки определенными препаратами, а также маскировать такие состояния, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга. Интраоперационный синдром дряблой радужки Интраоперационный синдром дряблой радужки наблюдался при хирургических операциях по удалению катаракты у пациентов, получавших лекарственные средства с эффектом антагонистов альфа-1а-адренорецепторов, включая препарат палиперидон. Интраоперационный синдром дряблой радужки может увеличивать риск осложнений со стороны глаз во время и после операции. Информация о текущем или предшествующем использовании лекарственных препаратов с эффектом антагонистов альфа-1а-адренорецепторов должна быть предоставлена офтальмохирургу до начала операции. Потенциальные преимущества прекращения альфа-1-блокирующей терапии перед операцией по удалению катаракты не установлены и их следует оценивать с учётом риска прекращения терапии нейролептиками.

- для лечения шизофрении у взрослых и подростков в возрасте от 15 лет и старше
• для лечения шизоаффек тивного расстройства у взрослых Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу, рисперидону или к люб ому из вспомогательных веществ
• период беременности и кормления грудью
• детский и подростковый возраст до 15 лет (шизофрения)
• детский и подростковый возраст до 18 лет ( шизоаффективное расстройство)

Пациенты с шизоаффективным расстройством, получающие палиперидон, должны тщательно контролироваться на предмет потенциальной трансформации маниакальной симптоматики в депрессивную. Удлинение интервала QT Следует соблюдать осторожность при назначении палиперидона пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или удлинением интервала QT в семейном анамнезе, а также при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT. Злокачественный нейролептический синдром При применении палиперидона сообщалось о проявлениях злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося развитием гипертермии, мышечной ригидностью, вегетативной нестабильностью, измененным уровнем сознания и повышенным уровнем креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Дополнительные клинические признаки могут включать миоглобинурию ( рабдомиолиз ) и острую почечную недостаточность. При возникновении у пациента признаков и симптомов злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая палиперидон. Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. При возникновении у пациента признаков или симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, нужно рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая препарат палиперидон. Необходимо обеспечить соблюдение мер предосторожности у пациентов, принимающих психостимуляторы (например, метилфенидат ) и палиперидон совместно, поскольку при корректировке дозы одного или обоих препаратов могут возникать экстрапирамидные симптомы. Рекомендуется проводить постепенную отмену терапии стимулятором. Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз отмечались при применении антипсихотических средств, в том числе при применении препарата палиперидон. Агранулоцитоз отмечался очень редко (<1/10000 пациентов) во время постмаркетинговых наблюдений. Пациентам с клинически значимым уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или препарат-зависимой лейкопенией/ нейтропенией рекомендуется наблюдение в течение первых месяцев терапии и принять во внимание необходимость прекращения лечения палиперидоном при появлении первого признака клинически значимого снижения количества лейкоцитов при отсутствии других возможных причин. Пациенты с клинически значимой нейтропенией должны тщательно наблюдаться на предмет повышения температуры или возникновения симптомов инфекции и при возникновении таких симптомов должны незамедлительно получить соответствующее лечение. Пациенты с тяжелой формой нейтропении (абсолютное количество нейтрофилов менее 1 х 109/л) должны прекратить применение препарата палиперидон до тех пор, пока количество лейкоцитов не нормализуется. Гипергликемия и сахарный диабет При лечении палиперидоном наблюдалось проявление гипергликемии, сахарного диабета и обострение предсуществующего диабета. В некоторых случаях отмечалось первоначальное увеличение массы тела, которое могло стать предрасполагающим фактором. Были получены сообщения об очень редких случаях кетоацидоза и редких случаях диабетической комы в связи с применением палиперидона. Рекомендуется проводить надлежащий клинический мониторинг в соответствии с применяемыми руководствами по применению нейролептиков. Пациенты, принимающие лечение любым из атипичных нейролептиков, включая палиперидон, должны наблюдаться на предмет появления симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а также пациенты с сахарным диабетом должны регулярно наблюдаться на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы. Увеличение массы тела При лечении палиперидоном наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов. Гиперпролактинемия Исследования культуры ткани показывают, что рост клеток опухолей молочной железы человека может стимулироваться пролактином. Хотя клинические и эпидемиологические исследования не показали пока четкой взаимосвязи с применением антипсихотических препаратов, рекомендуется соблюдать осторожность пациентам с соответствующим анамнезом. Палиперидон следует использовать с осторожностью у больных с возможными пролактин-зависимыми опухолями. Ортостатическая гипотензия Учитывая альфа-блокирующую активность палиперидона, он может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию. Палиперидон необходимо применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт или ишемия миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), цереброваскулярными заболеваниями, а также, с предрасполагающими к артериальной гипотензии состояниями (например, обезвоживание, гиповолемия ). Судороги Палиперидон следует с осторожностью применять у пациентов с судорожными припадками в анамнезе или другими состояниями, потенциально снижающими порог судорожной готовности. Риск обструкции желудочно-кишечного тракта Поскольку таблетки палиперидона не изменяют в значительной мере свою форму при прохождении по желудочно-кишечному тракту, препарат не следует назначать больным с выраженным сужением пищеварительного канала (патологическим или ятрогенным), а также пациентам с дисфагией или больным, испытывающим существенные затруднения при проглатывании таблеток. Были получены редкие сообщения об обструктивных симптомах у больных с известными стриктурами в связи с приемом лекарственных препаратов в недеформируемой лекарственной форме с контролируемым высвобождением. Учитывая особенности лекарственной формы с контролируемым высвобождением, таблетки палиперидона должны принимать только пациенты, которые способны проглатывать таблетку целиком. Состояния со сниженным временем транзита препарата в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) Состояния, приводящие к сокращению времени транзита препарата в ЖКТ, например, заболевания, ассоциированные с тяжелой хронической диареей, могут привести к снижению всасывания палиперидона. Нарушение функции почек Концентрация палиперидона в плазме крови возрастала у пациентов, страдающих нарушением функции почек, что в некоторых случаях может потребовать коррекции дозы препарата. Данные о применении препарата у пациентов с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин отсутствуют. Палиперидон не должен применяться у пациентов с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин. Нарушение функции печени Данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по Чайлд -Пью) отсутствуют. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов. Пожилые пациенты, страдающие деменцией Терапия препаратом палиперидон не изучалась у пожилых пациентов, страдающих деменцией. Опыт применения рисперидона расценивается как применимый, также и для палиперидона. Общая летальность Анализ данных, полученных у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших другие атипичные нейролептики, в том числе рисперидон, арипипразол, оланзапин и кветиапин, показал повышенный риск летального исхода. У пациентов, получавших рисперидон

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении палиперидона с препаратами, удлиняющими интервал QT, например, антиаритмическими средствами IA класса (например, хинидином и дизопирамидом ) и III класса (например, амиодароном и соталолом ), некоторыми антигистаминными средствами, рядом других нейролептиков и некоторыми противомалярийными препаратами (например, мефлохином ). Влияние палиперидона на другие препараты Не ожидается, что палиперидон будет вызывать клинически значимые фармакокинетические взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментом цитохрома Р-450. Палиперидон не является индуктором CYP1A2 активности. Принимая во внимание первичные эффекты на ЦНС, палиперидон должен применяться с осторожностью в комбинации с другими препаратами центрального действия, например, транквилизаторами, большинством нейролептиков, снотворными, опиатами и.т.д., или алкоголем. Палиперидон может антагонизировать действие леводопы и других агонистов дофамина. Если такое сочетание расценивается как необходимое, в особенности при терминальных стадиях болезни Паркинсона, необходимо применять минимальные эффективные дозы всех комбинируемых препаратов. Вследствие способности препарата палиперидон вызывать ортостатическую гипотензию, возможно возникновение аддитивного эффекта при использовании препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию, например, другие антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты. Рекомендуется соблюдать осторожность при комбинированном применении палиперидона с другими лекарственными средствами, которые снижают судорожный порог (например, фенотиазины или бутирофеноны, клозапин, трициклические антидепрессанты или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трамадол, мефлохин и т.д.). Вероятность фармакокинетических взаимодействий между палиперидоном и литием представляется маловероятной. Совместное применение палиперидона в дозе 12 мг 1 раз в сутки с таблетками дивальпроата натрия пролонгированного высвобождения (в дозе 500 мг 2000 мг 1 раз в сутки) не влияло на параметры фармакокинетики вальпроата в равновесном состоянии. Совместное применение палиперидона с таблетками дивальпроата натрия пролонгированного высвобождения увеличивало значения экспозиции палиперидона (см. ниже). Способность других препаратов влиять на палиперидон Изоферменты CYP2D6 и CYP3А4 могут в незначительной степени участвовать в метаболизме палиперидона, но при этом не обнаружили признаков того, что данные изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидона. Совместное применение палиперидона с пароксетином, сильным ингибитором изофермента CYP2D6, не показало клинически значимого влияния на фармакокинетику палиперидона. Палиперидон является субстратом Р-гликопротеина (Р- gp ). Совместное применение палиперидона с карбамазепином в дозировке 200 мг два раза в сутки приводило к снижению средней равновесной С max и AUC палиперидона примерно на 37%. Данное снижение вызвано, в значительной степени, посредством 35% увеличения почечного клиренса палиперидона, вероятнее всего, в результате индукции карбамазепином почечного Р-гликопротеина. Небольшое снижение количества активной субстанции, выделяемого с мочой в неизменном виде, позволяет предположить, что карбамазепин оказывает лишь незначительное влияние на метаболизм CYP или биодоступность палиперидона при совместном применении с карбамазепином. Большее снижение плазменных концентраций палиперидона может наблюдаться при применении более высоких доз карбамазепина. При одновременном назначении с карбамазепином следует пересмотреть и, при необходимости, увеличить дозу палиперидона. И наоборот, при отмене карбамазепина дозу препарата следует пересмотреть и, при необходимости, снизить. Полная индукция достигается в течение 2-3 недель, и после отмены индуктора действие заканчивается в течение аналогичного периода времени. Другие лекарственные средства или растительные препараты, являющиеся индукторами, например, рифампицин и St. John’s wort ( Hypericum perforatum
• зверобой продырявленный) могут оказывать подобные эффекты на палиперидон. Лекарственные средства, оказывающие влияние на время транзита по желудочно-кишечному тракту, например, метоклопрамид, могут оказывать влияние на абсорбцию палиперидона. Совместное применение однократной дозы палиперидона в дозировке 12 мг и таблеток пролонгированного высвобождения натрия дивалпроекса (2 таблетки по 500 мг 1 раз в день) приводило к повышению Cmax и AUC палиперидона приблизительно на 50%. При совместном применении палиперидона с вальпроатом следует рассмотреть возможность снижения дозы палиперидона после клинической оценки пациента. Применение палиперидона совместно с рисперидоном Не рекомендуется совместное применение палиперидона и перорального рисперидона, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и при их совместном применении возможно повышение уровней палиперидона в крови. Применение палиперидона совместно с психостимуляторами Совместное применение психостимуляторов (например, метилфенидата ) с палиперидоном может привести к экстрапирамидным симптомам в случае изменения одного или обоих методов лечения. Дети Данные о лекарственном взаимодействии у детей отсутствуют. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Следует тщательно контролировать седативное действие палиперидон а у детей и подростков. Изменение времени приема препарата может снизить седативный эффект. Из-за возможных эффектов длительной гиперпролактинемии на рост и половое развитие у подростков, следует рассмотреть необходимость регулярной клинической оценки эндокринологического статуса, в том числе измерение роста, веса, полового развития, мониторинг менструального функционирования и других потенциальных пролактин-связанных эффектов. Во время лечения палиперидоном следует проводить регулярное обследование на предмет экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств. Во время беременности или лактации Адекватные данные о применении палиперидона во время беременности отсутствуют. У новорожденных существует риск возникновения побочных реакций, в том числе экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены, которые могут варьироваться по степени тяжести и продолжительности после родов. Имеются данные о проявлениях возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистрессе или нарушении вскармливания. В этой связи требуется тщательное наблюдение за новорожденными. Палиперидон не должен применяться во время беременности. При необходимости прекращения лечения во время беременности не допускается внезапная отмена препарата. Кормление грудью Палиперидон выделяется с грудным молоком в количествах, которые могут оказывать влияние на вскармливаемого ребенка. Палиперидон не должен применяться в период грудного вскармливания. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Палиперидон может оказывать слабое или умеренное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами из-за возможного влияния на нервную систему и зрение. Поэтому пациентам следует воздержаться от управления транспортным средством и работы с потенциально опасными механизмами до тех пор, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность к палиперидону. Рекомендации по применению Режим дозирования Шизофрения (взрослые) Рекомендуемая доза палиперидона

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек По рецепту. Сведения о производителе Inventia Healthcare Limited, Индия F1-F1/1 -F75/1,Additional Ambernath MIDC, Ambernath (East) – 421506 Dist.-Thane, Махараштра Телефон: +912516614000 www. inventiahealthcare. com Держатель регистрационного удостоверения Inventia Healthcare Limited, Индия F1-F1/1 -F75/1,Additional Ambernath MIDC, Ambernath (East) – 421506 Dist.-Thane, Махараштра Телефон: +912516614000 www. inventiahealthcare. com Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства ТОО ConsultAsia, Казахстан 050000, г.Алматы, ул. Шевченко 165 Б, офис 204-206 Тел./факс: +7 727-379-42-58/+77051708825 Электронная почта: pv@consultingasia.kz